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产品编号: | CPTA014 |
产品名称: | 莫西沙星 |
别名: | 1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸 |
Cas No.: | 151096-09-2 |
分子式: | C21H24FN3O4 |
分子量: | 401.43 |
用途: | 呼吸系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等 |
结构式: | |
莫西沙星,主要剂型有片剂、注射剂。本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。本品口服吸收良好,且不易产生耐药性。临床上用于治疗呼吸系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。
【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
【药理毒性】本品为第四代喹诺酮类广谱抗菌药,是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。
【药代动力学】莫西沙星口服后吸收良好,生物利用度约90%。[2]达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
【不良反应】常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。
【禁忌】禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】有喹诺酮过敏史患者禁用,可诱发癫痫的发作。
【药物过量】关于过量的研究资料非常有限,单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服,连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时,应根据患者状况采取适当支持措施。
【贮法】避光、密封、干燥条件下储存 |
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